Лоперамид от поноса в таблетках и капсулах: как принимать
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Предназначение лекарственного средства Лоперамид – это угнетение двигательной активности кишечника. Медпрепарат снижает моторику ЖКТ и замедляет движение содержимого кишечника. Лоперамид используют в период диареи (поноса) для купирования симптоматики. Понос (диарея) – это частая дефекация (более 2-х раз в сутки) с калом жидкой консистенции. Диарейный синдром распространен и без присутствия инфекции. Диарея может провоцироваться неспецифическими воспалительными реакциями в желудке, кишечнике, печени, поджелудочной железе. Появляется при эндокринных заболеваниях, болезнях нервной системы, онкологии. Является реакцией на лекарственные средства:
Лекарственное средство является производным пипередина и принадлежит к группе опиоидных лекарственных средств. Производством Лоперамида занимаются многие международные фармацевтические корпорации и выпускают его под разными торговыми марками:
Действующий ингредиент во всех вышеперечисленных медпрепаратах одинаков – лоперамида гидрохлорид.
[1], [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Лоперамида от поноса
Медпрепарат рекомендован для купирования учащенного опорожнения кишечника с выделением жидких испражнений как острого, так и хронического характера, провоцируемого различными причинами. Среди них:
[3], [4], [5], [6]
Форма выпуска
Фармацевтическая промышленность в трех формах производит лекарство:
Химико-фармацевтические предприятия производят медпрепарат в оригинальных фирменных заводских упаковках из картона, содержащих таблетированный или капсулированный препарат в разном количестве.
Таблетированный препарат или Лоперамид в форме капсул рекомендован взрослым, а также детям с шестилетнего возраста. Для детей используют сироп, но в ряде стран он запрещен.
Таблетки Лоперамид от поноса
[7], [8], [9], [10]
Капсулы от поноса Лоперамид
Средство в виде продолговатых капсул, наполненных порошкоподобным веществом белого цвета, с желтым оттенком, помещенное в желатиновую облатку. Активный ингредиент в капсулах и таблетках лоперамида гидрохлорид в количестве – 2 мг. В упаковке может размещаться – 24, 20, 12, 10 штук капсул в блистере.
[11], [12]
Фармакодинамика
Медпрепарат для нормализации опорожнения кишечника. Обладает способностью снижать скорость волнообразных движений кишечника и замедляет продвижение химуса (пищевого комка) по ЖКТ, оказывая антисекреторное воздействие. Препарат пролонгирует время поглощения жидкости и электролитов, благодаря тому, что активный ингредиент связывает опиатные рецепторы стенок кишечника и угнетает синтез простагландинов и ацетилхолина. Лекарственное средство активизирует анально-ректальную область, снижая количество позывов к опорожнению кишечника, и тем самым способствует удержанию каловых масс. Связывает кальмодулин (особый вид протеинов), отвечающий за транспортировку ионов в кишечном тракте. Лоперамид не имеет воздействия сходного морфину, что отличает это лекарственное средство от других препаратов опиоидного ряда.
[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]
Фармакокинетика
При пероральном приеме имеет быструю всасываемость. Через 60 мин. (1 час) после приема более 80% активного вещества поглощается ЖКТ, 5% печенью. Более 96% лекарственного средства соединяется с протеинами плазмы. Наибольшее содержание в кровяном русле накапливается через 4 часа. Период полураспада составляет 17-40 часов. Лоперамид из организма выходит с калом и желчью. При стабильной работе печени содержание лоперамида в кровяном русле и моче невысокое. При заболеваниях печени отмечается рост уровня лоперамида в плазме крови.
[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]
Использование Лоперамида от поноса во время беременности
Теоретически женщинам в период беременности разрешено употреблять Лоперамид, но использование этого медпрепарата имеет свои особенности. В первом триместре беременности категорически запрещено принимать лекарственное средство. Начиная с 13 недели гестации можно рекомендовать для приема, но с осторожностью и только в том случае, если польза превышает риски от его употребления для будущей матери и плода. При диарее с тяжелыми осложнениями беременной следует рекомендовать медпрепарат в дозировке с минимальным эффектом, которая устанавливается лечащим врачом индивидуально.
Можно ли кормящей маме Лоперамид от поноса?
Лоперамид в малых дозах обладает способностью проникать в грудное молоко. Следовательно, во время лактации необходимо отказаться от его применения. Если есть необходимость использования лекарственного средства, то необходимо прекратить грудное вскармливание.
[27], [28], [29], [30], [31]
Противопоказания
Лоперамид не рекомендовано использовать при следующих состояниях:
[32], [33], [34]
Побочные действия Лоперамида от поноса
Побочные явления при приеме Лоперамида следующие:
[35], [36]
Способ применения и дозы
Для терапевтических мероприятий при хронической форме диарейного синдрома взрослым пациентам рекомендуют использовать 2 капс. или 2 таб. ежесуточно. Прием препарата происходит до того времени, пока количество актов дефекации не сократится до одного двух раз в сутки.
Для пожилых пациентов назначают дозу с учетом имеющихся в анамнезе заболеваний и тяжести их течения. Длительность лечения, дозировку и схему приема рекомендует лечащий врач.
Лоперамид прекращают принимать после нормализации консистенции стула или отсутствия дефекаций в течение 12 часов. Стандартный цикл лечения занимает от 1-х до 2-х суток. Если в процессе лечения Лоперамидом появился метеоризм, то прекращают прием препарата. Во время лечения возникает потребность пополнения ушедших, в результате частых дефекаций, жидкости и микроэлементов. Требуется диетическое питание и прием препаратов, нормализующих водное и электролитное равновесие (например, Регидрон).
Пациенты с заболеваниями печени принимают лекарственное средство с исключительной осторожностью, под пристальным контролем работы органа. Также необходимо наблюдать состояние и обращать внимание на клинические синдромы интоксикации нервной системы.
Во время терапии медпрепаратом требуется исключить деятельность, которая требует:
Лоперамид от поноса ребенку
Прием Лоперамида детьми, возраст которых младше 6 лет, разрешен в виде капель или таблеток. Производители лекарственного средства не рекомендуют назначать Лоперамид детям младше 2-х летнего возраста. Согласно статистическим данным, были случаи летального исхода среди детей, вызванные параличом гладкой мускулатуры кишечника. Все произошедшие инциденты были связаны с самостоятельным назначением родителями Лоперамида, где дозировка препарата была, неадекватно назначена, и не учитывались противопоказания.
Дети 6-8 лет однократно могут принять 2 мг лекарства (1 капс. или 1 табл.). Если после дефекации стул имеет жидкую консистенцию необходимо давать ребенку Лоперамид в дозировке 1 мг (1⁄2 табл. или 1⁄2 капс.). Максимально допустимая суточная доза составляет 3 таблетки (6 мг). Для терапии хронического диарейного синдрома назначают 2 мг Лоперамида в сутки.
Детям 9-12 лет разрешено использовать лекарственное средство по 2 мг трижды в сутки.
[37], [38], [39], [40], [41]
Лоперамид не помогает от поноса, что делать?
Если нормализация стула не наступила в течение 2-х суток, то необходимо уточнение диагноза. Чаще всего такая ситуация возможна, если у пациента наблюдается ОКИ (острая кишечная инфекция). Основными симптомами этого заболевания являются:
Любая реакция организма физиологически необходима. При отравлении рвота и диарея удаляют токсины и инфицированное содержимое из ЖКТ. Используя Лоперамид при диарее, вызванной инфекцией, пациент может нанести себе вред. Содержимое, пораженное токсинами, не будет эвакуироваться и начнет отравлять организм изнутри, всасываясь и распространяясь с током крови по всему организму. Если с диареей вопрос решили, но без улучшения самочувствия и начался подъем температуры необходимо прекратить прием Лоперамида. Препарат не лечит, а только снимает симптоматику диареи.
Передозировка
Препарат в целом хорошо переносится, но при не грамотном дозировании появляются:
[42], [43], [44]
Взаимодействия с другими препаратами
Синхронное применение Лоперамида и анальгезирующих средств опиоидного ряда увеличивает риск патологического запора.
[45], [46], [47], [48]
Условия хранения
Медпрепарат сохраняют в сухом месте, куда не попадают солнечных лучей и с температурным режимом не более +25С. Местонахождение медикамента должно надежно защищаться от маленьких детей и животных.
[49], [50], [51], [52], [53]
Срок годности
Дата изготовления и конечная дата использования отмечены на картонной пачке и выбиты на блистере. Общий срок хранения составляет 4 года. Не рекомендовано применять препарат после окончания срока годности.
[54]
Лоперамид таблетки : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
таблетки белые или почти белые, плоские, круглые, с насечкой;
Состав
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат, натрия крахмала.
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Средства, которые подавляют перистальтику кишечника.
Фармакологические свойства
Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Обнаруживает антисекреторной действие.
Препарат не оказывает действия на центральную нервную систему, поскольку практически не проникает через ГЭБ, не вызывает привыкания.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза. Регуляция (уменьшение частоты и объема) стул у пациентов с илеостомой.
Способ применения и дозы
Если через 48 часов после начала лечения улучшения состояния (уменьшение диареи) не наблюдается, прием лоперамида следует прекратить.
С появлением нормального стула или при отсутствии стула более 12:00 прием препарата прекращают.
Побочное действие
Возможны боли в желудке, вздутие живота или желудочно-кишечный дискомфорт, сонливость, головокружение, усталость, сухость во рту, тошнота и рвота, а также боль в области эпигастрия. Дети более чувствительны к действию препарата на ЦНС. Иногда возникают аллергические реакции, в том числе кожные высыпания. При длительном применении препарата возможны запоры.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 5 лет, период беременности и кормления грудью, заболевания печени, гепатит.
Передозировка
Особенности применения
Лоперамид не назначают при лихорадке, если в кале есть кровь. С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени и почек. В период лечения следует исключить прием алкоголя. Если при приеме Лоперамида возникли побочные эффекты, прием препарата прекращают. В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ° С. Срок годности 3 года.
Условия отпуска
Упаковка
Таблетки по 2 мг № 10, № 10×2, № 10×40 в блистерах.
Лоперамид капсулы: инструкции по применению : инструкция по применению
Состав лекарственного средства
действующее вещество: loperamidе;
1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Название и местонахождение производителя
Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Фармакологическая группа
Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.
Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.
Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.
Надлежащие меры безопасности при применении
Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.
При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.
У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.
Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.
Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.
Способ применения и дозы
Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Применяют взрослым и детям старше 6 лет.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Передозировка
Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Побочные эффекты
Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны
со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение
со стороны мочеполового тракта: затрудненное мочеиспускание (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), задержка мочи, сексуальная дисфункция (редко)
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме;
а лергични реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек, крапивница и в крайне редких случаях пузырчатый сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции;
другие: ксеростомия, снижение потоотделения в сочетании с повышенной температурой тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2:00 до приема лоперамида. Одновременное назначение Лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида гидрохлорида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Кроме препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестна.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав на одну капсулу
Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:
состав крышечки капсулы:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания:
— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);
— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность (1 триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 лет;
— острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
— язвенный колит в стадии обострения;
— бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;
— псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
— кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Беременность и лактация:
Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь запивая водой.
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100